金剛烷胺是zui早用于抑制流感病毒的抗病毒藥，美國(guó)于亞洲感冒流行的1966年批準(zhǔn)其作為預(yù)防藥。并于1976年在預(yù)防藥的基礎(chǔ)上確認(rèn)其為治療藥。該藥對(duì)成年患者的療效及安全性已得到廣泛認(rèn)同。但治療劑量與產(chǎn)生副作用的劑量很接近，對(duì)高齡者及有慢性心肺疾病或腎臟疾病者的劑量和給藥計(jì)劃很難確定，因此尚未在臨床上推廣應(yīng)用。在日本金剛烷胺一直作為帕金森病的治療藥，直到1998年才被批準(zhǔn)用于流感病毒A型感染性疾病的治療。

物化性質(zhì)

分子式：C10H17N

分子量：151.25

熔點(diǎn):206-208℃

沸點(diǎn)： 225.7 °C(標(biāo)準(zhǔn)大氣壓）

閃點(diǎn)：96 °C

相對(duì)密度:1.066g/cm3

折射率:1.557

溶解性:易溶于有機(jī)溶劑，不溶于水。

顏色:白色至淡黃色粉末或塊。

存儲(chǔ)溫度：儲(chǔ)存在陰涼，干燥的地方。保持容器密封。

藥效學(xué)

作用機(jī)制尚不明，在動(dòng)物腦中本品能增加多巴胺(DA)的釋放。抗帕金森的作用可能是因本品能促進(jìn)紋狀體內(nèi)多巴胺能神經(jīng)末梢釋放DA，并加強(qiáng)中樞神系統(tǒng)的DA與兒茶酚胺的作用，以增加神經(jīng)元的DA含量所致。抗病毒的機(jī)制似與阻止甲型流感病毒穿入呼吸道上皮細(xì)胞，剝除病毒的外膜以及釋放病毒的核酸進(jìn)入宿主細(xì)胞有關(guān)。對(duì)已經(jīng)穿入細(xì)胞內(nèi)的病毒亦有影響病毒初期復(fù)制的作用

金剛烷胺顆粒

藥動(dòng)學(xué)

在胃腸道吸收迅速且*，吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中。在動(dòng)物組織尤其是肺內(nèi)的含量高于血清的含量。本品可通過(guò)胎盤(pán)及血腦屏障。腎功能正常者半衰期為11～15小時(shí),腎功能衰竭者為24小時(shí)。長(zhǎng)期透析的病人可達(dá)7～10天。口服后2～4 小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,約為0.3μg/ml; 每日服藥者在2～3日內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.2～0.9μg/ml。主要由腎臟排泄。90%以上以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)隨尿排出, 部分可被動(dòng)再吸收; 在酸性尿中排泄率可迅速進(jìn)加; 也有少量由乳汁排泄。作血液透析的病人, 只有少量(約4%)可徑自血中清除。

適應(yīng)癥

適用于原發(fā)性帕金森病、腦炎后的帕金森綜合征、藥物誘發(fā)的錐體外系反應(yīng)、

一氧化碳中毒后帕金森綜合征及老年人合并有腦動(dòng)脈硬化的帕金森綜合征。也可用于預(yù)防或治療亞洲甲-Ⅱ型流感病毒所引起的呼吸道感染。本品與滅活的甲型流感病毒疫苗合用時(shí)可促使機(jī)體產(chǎn)生預(yù)防性抗體。

4藥理作用

1964年Davies等首先報(bào)告了的抗病毒作用。多數(shù)甲型流感病毒株包括H3N2，HswINI和HINI亞型均可被0.4μg/ml或更低濃度的所抑制。高濃度時(shí)（25—50μg/ml）可抑制乙型流感病毒、風(fēng)疹和其它病毒。

組織培養(yǎng)及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，該藥能有效地預(yù)防不同株的甲型流感病毒所引起的感染，1967年—1969年間許多國(guó)家在A2型流感（香港株）流行期間，用對(duì)易感者進(jìn)行預(yù)防發(fā)現(xiàn)該藥有一定的預(yù)防作用。

預(yù)防用于與流感患者密切接觸的人，特別適用于在醫(yī)院及團(tuán)體單位使用，特別當(dāng)該病毒的抗原變異株引起流感大流行而流感疫苗一時(shí)尚不能使用時(shí)，該藥的應(yīng)用價(jià)值更大。本品不影響流感疫苗的免疫反應(yīng)，所以病人可以同時(shí)使用疫苗，2周后停用。本品與滅活的甲型流感病毒疫苗合用可促使機(jī)體產(chǎn)生預(yù)防性抗體，應(yīng)用本藥預(yù)防后，即使仍被感染，其病狀也較輕。一致認(rèn)為對(duì)A型流感的預(yù)防效率平均為70—80%（范圍為0—100%），同流感疫苗的效率幾乎相同。用治療則加快退熱和減輕急性感染癥狀。對(duì)已發(fā)病的患者，只要治療及時(shí)，也能加快癥狀的消失。一般在用藥24小時(shí)內(nèi)可使體溫明顯下降，36小時(shí)內(nèi)其它癥狀也顯著改善，并能縮短病程，減少并發(fā)癥。在甲型流感病毒感染的病人中，用雙盲法及安慰劑對(duì)照研究證明，在發(fā)病48小時(shí)以?xún)?nèi)給予仍可發(fā)揮治療作用。